广州医药抑制剂

酶很强剂：对酶有一定的选择性，只能对某一类或几类酶起inhibit作用。一价阴离子(X—、NCO—、NCS—、CN—、CH3COO—等)，磺胺，草酸盐，苯胺，咪唑，喹啉羧酸，吡啶羧酸盐等都是天然碳酸酐酶很强剂。很强剂进入酶活性部位并且改变金属离子的配位层。利用很强剂作为酶的修饰剂，可获得有关活性部位结构及反应机理等信息。目前，酶很强剂主要来源于植物、微生物和化学合成。微生物产生酶很强剂是来源于微生物的初级代谢产物和次级代谢产物，研究较多的是放线菌，也是产生微生物药物较多的类群，其中较重要的是链霉菌属(streptomyces);细菌、细菌也是酶很强剂的重要药源微生物。inhibit：可逆性inhibit与酶和（或）酶-底物复合物非共价结合。广州医药抑制剂

β-内酰胺酶很强剂是初级药士考试可能涉及到的知识点：1.克拉维酸（clavulanicacid，棒酸）为氧青霉烷类广谱β-内酰胺酶很强剂，抑菌谱广，但抑菌活性低。与多种β-内酰胺类抑菌素合用时，抑菌作用明显增强。临床使用奥格门汀（augmentin，氨菌灵）与泰门汀（timentin），为克拉维酸分别和阿莫西林与替卡西林配伍的制剂。2.舒巴坦（sulbactam，青霉烷砜）为半合成β-内酰胺酶很强剂，对金葡菌与革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强且不可逆作用，抑菌作用略强于克拉维酸，但需要与其他β-内酰胺类药剂合用，有明显抑菌协同作用。广州医药抑制剂inhibit物与底物结构类似，可与底物竞争酶的活性中心，从而阻碍酶和底物结合成中间产物。

合理的酶很强剂设计（Rationalenzymeinhibitordesign）是指将酶的催化机制和结构信息共同用于指导药物的设计与发现。计算化学和结构生物学的发展，极大地提高了酶催化反应机制以及酶结构信息的研究速度，而如何巧妙地将二者结合起来以设计出活性较好的很强剂，尤其是选择性也很好的很强剂是目前比较难的事情。通常，比较常用的解决方法主要有以下四种：（1）基于基态类似物的设计策略；（2）基于结构的设计策略；（3）基于反应机制的设计策略；（4）基于过渡态类似物的设计策略。

很强剂种类：葡萄柚是一种热带水果，也是CYP3A4中效很强剂。研究表明，葡萄柚汁可影响二氢吡啶类钙拮抗剂如非洛地平，免疫很强剂如环孢素A，HMG-CoA还原酶很强剂如辛伐他汀、阿托伐他汀等的代谢，因葡萄柚汁中多种活性成分半衰期较长，在使用经CYP3A4代谢的药物之前就应停止服用葡萄柚汁，且不能在停药后立即饮用葡萄柚汁，应考虑每种药物几个半衰期以后才可饮用。采用腐殖酸钠(铵)作很强剂时，有人发现它们能够选择性地inhibit毒砂，而对黄铁矿的inhibit作用较弱。应用高分子有机化合物YFA在碱性介质中inhibit毒砂时，有人发现它表现出明显的选择性。此外，有人应用木质素磺酸盐inhibit毒砂，为砷与硫化矿的分离提供了新途径。inhibit：水玻璃对石英、硅酸盐类矿物以及铝硅酸盐矿物。

蛋白酶体很强剂：蛋白酶体是一个多亚基的大分子复合物，普遍分布于真核细胞的细胞质和细胞核中，是具有多种催化功能的蛋白酶复合物，参与细胞内大多数蛋白的降解。蛋白酶体很强剂可阻止病生长、播散和血管形成，并通过阻止NF-κB的启动而诱导凋亡。Bortezomib(PS341)是一种二肽硼酸类蛋白酶体很强剂，可在多种病细胞株和其他病变细胞中诱导凋亡，可明显增强依立替康、吉西他滨、阿霉素等化疗药物和离子化放疗等方法诱导病细胞凋亡的疗效，对蛋白酶体的inhibit作用是可逆的。乳胞素(Lactacystin)是一种选择性的20S蛋白酶体很强剂，是链霉菌属的天然代谢物，为不可逆地与蛋白酶体结合从而降低蛋白酶体的活性。MG132是一种可逆的醛基肽类蛋白酶体很强剂，可降低26S蛋白酶体的活性，可使细胞周期停滞于G2-M期，以剂量依赖的方式inhibit增殖和诱导凋亡。inhibit：为了治病各种免疫性疾病以及减弱组织不相容性，已发展了多种免疫inhibit。重庆酶抑制剂定制

inhibit：硫酸锌的制取利用金属加工厂的锌屑与稀硫酸作用而制得。广州医药抑制剂

半胱氨酸蛋白酶很强剂是能inhibit半胱氨酸内肽酶的蛋白质。可分为三型：Ⅰ型为胞内型100个氨基酸残基的单链蛋白质，不含二硫键及糖链；Ⅱ型为外泌型，约含115个氨基酸残基和两个二硫键；Ⅲ型为多结构域蛋白质，哺乳动物的激肽原属于此类。此外尚有未分型的类半胱氨酸蛋白酶很强剂。丝氨酸蛋白酶很强剂(serineproteaseinhibitor，Serpin)超家族是由一系列具有同源性的蛋白质组成的蛋白质家族，其中有PEDF、maspin、kallistain、血管紧张素原、抗凝血酶等。1999年，Dawson等发现PEDF是一种内源性的血管生成很强剂，现认为PEDF是目前发现的活性较强的内源性血管生成inhibit因子，PEDF主要通过特异性诱导启动的内皮细胞凋亡发挥血管生成inhibit作用。广州医药抑制剂

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